Quais condições fisiológicas podem alterar a potência de um fármaco

Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local. Pode-se indicar, ainda, em relação aos fármacos administrados por via oral, o efeito de primeira passagem e a interação com alimentos presentes no trato digestório.

Com relação à solubilidade do medicamento, deve-se exaltar que, para que este seja bem absorvido, um fármaco necessita apresentar certa hidrossolubilidade, além de lipossolubilidade, para que seja capaz de dissolver-se na água do organismo.

A forma farmacêutica do medicamento também é um fator importante. Em geral, medicamentos líquidos ou em suspensão são melhores absorvidos do que aqueles que se apresentam na forma sólida, pois, neste último caso, deve ocorrer dissolução para que ocorra absorção do princípio ativo.

No que diz respeito à área de absorção e à concentração do medicamento, existe uma correlação positiva entre estes fatores e o grau de absorção. A circulação sanguínea na área de absorção sanguínea explica alguns recursos utilizados para melhorar a absorção, como é o caso da aplicação local de calor ou massagens para aumentar a circulação local; por outro lado, o emprego de vasoconstritores pode limitar a circulação local e, conseqüentemente, a absorção.

Os fármacos podem interagir com os alimentos de distintas formas. Assim, na dependência do grau de lipossolubilidade ou hidrossolubilidade que apresentam, eles podem se dissolver mais ou menos nos alimentos, o que pode alterar sua absorção. Ainda, podem interagir com os alimentos, formando complexos ou, mesmo, sofrendo degradação.

Outras substâncias que também interferem no mecanismo de fármacos são:

  • Drogas, como o álcool, tabaco, maconha, cocaína, entre outras;
  • Solventes;
  • Poluentes.

Nos processos de distribuição do medicamento, os fatores que mudam a ligação deste com as proteínas plasmáticas podem ser de natureza patológica ou fisiológica. Os distúrbios hepáticos diminuem a síntese protéica, podendo produzir proteínas anômalas, alterar enzimas hepáticas ou promover variações na bilirrubinemia; problemas renais também interferem nos efeitos do medicamento sobre o organismo.

A idade do indivíduo determina variações fisiológicas importantes que podem levar a mudança significativa na farmacocinética. A genética do indivíduo também deve ser levada em consideração, uma vez que diferentes genéticas e/ou alterações de alguma enzima, poderá afetar a ações dos medicamentos.

Fontes:
http://nutriweb.org.br/n0202/interacoes.htm
https://web.archive.org/web/20090513203457/http://www.vivecor.com.br:80/saude_info05.php
Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária – Helenice de Souza Spinosa, Silvana Lima Górniak e Maria Martha Bernardi; 4° edição. Editora Guanabara Koogan, 2006.

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Texto originalmente publicado em https://www.infoescola.com/farmacologia/modificacao-dos-efeitos-medicamentosos-no-organismo/

No entanto, os medicamentos não podem restabelecer as estruturas ou funções que já estão danificadas em nível superior à capacidade de reparação do próprio corpo. Essa limitação fundamental da ação farmacológica está relacionada às frustrações atuais com respeito às tentativas de tratar doenças que destroem ou degeneram tecidos, como insuficiência cardíaca, artrite, distrofia muscular, esclerose múltipla, doença de Parkinson e doença de Alzheimer. Contudo, alguns medicamentos facilitam o restabelecimento do corpo por si só. Por exemplo, os antibióticos, ao interromperem um processo infeccioso, permitem que o corpo repare o dano causado pela infecção.

Alguns medicamentos são hormônios, como a insulina, os hormônios da tireoide, estrógenos ou o cortisol. Eles podem ser administrados com o objetivo de substituir os hormônios naturais em falta no corpo.

Reversibilidade da ação farmacológica

A maioria das interações entre um medicamento e um receptor ou entre um medicamento e uma enzima é reversível: Depois de algum tempo, o medicamento se separa do receptor ou enzima, que retomam seu funcionamento normal. Algumas vezes, a interação é, em grande parte, irreversível e o efeito do medicamento persiste até que o organismo produza mais enzimas. Por exemplo, o omeprazol, um medicamento utilizado no tratamento de refluxo gastroesofágico e úlceras, inibe, de forma irreversível, uma enzima envolvida na secreção de ácido gástrico.

Afinidade e atividade intrínseca

A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula. Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de produzir um efeito (atividade intrínseca). A afinidade e a atividade intrínseca de um medicamento são determinadas pela sua estrutura química.

Os medicamentos que ativam os receptores (agonistas) devem ter ambas as propriedades: devem ligar-se com eficácia a seus receptores e o medicamento, uma vez ligado a seu receptor (complexo medicamento-receptor), deve ser capaz de produzir um efeito na área-alvo. Por outro lado, medicamentos que bloqueiam os receptores (antagonistas) devem se ligar aos mesmos de forma eficaz, mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca, porque a sua função é a de impedir a interação de um agonista com os seus receptores.

Potência, eficiência e eficácia

É possível avaliar os efeitos de um medicamento em termos de potência, eficiência ou eficácia.

A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da dor ou a diminuição da pressão arterial. Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B.

A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial). Por exemplo, o diurético furosemida elimina uma quantidade muito maior de sal e de água através da urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso, a furosemida tem maior eficiência do que a hidroclorotiazida.

A eficácia difere da eficiência na medida em que leva em conta o quanto o medicamento em uso no mundo real funciona bem. Muitas vezes, um medicamento que é eficiente em estudos clínicos não é muito eficaz na sua utilização concreta. Por exemplo, um medicamento pode ter uma elevada eficiência na redução da pressão arterial, porém pode apresentar uma baixa eficácia, uma vez que causa tantos efeitos colaterais que as pessoas devem fazer seu uso com uma menor frequência do que deveriam ou interromper o mesmo por completo. Portanto, a eficácia tende a ser menor do que a eficiência.

Uma maior potência, eficiência ou eficácia não significa necessariamente que um medicamento seja preferível a outro. Para avaliar as qualidades relativas dos medicamentos para uma pessoa, os médicos consideram muitos fatores, como as reações adversas, toxicidade potencial, duração do efeito (que determina o número de doses diárias necessárias) e o custo.

Quais condições fisiológicas podem alterar a ação de um fármaco?

Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local..
Drogas, como o álcool, tabaco, maconha, cocaína, entre outras;.
Solventes;.
Poluentes..

Quais são os fatores que afetam a atividade dos fármacos?

Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.

Quais fatores podem alterar a velocidade de ação de um medicamento em nosso organismo?

Fatores ligados às suas propriedades físicas químicas, bem como aqueles relacionados aos excipientes empregados na formulação, além do processo de fabricação, têm sido considerados responsáveis por alterações no efeito dos medicamentos, uma vez que pode afetar a biodisponibilidade dos fármacos.

O que interfere na distribuição do fármaco?

O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p.